አልፖሬጋኖኖሎን (516-55-2) ዱቄት - አምራች ፋብሪካ አቅራቢ
AASraw ካናቢቢዮል (ሲ.ዲ.) ዱቄትና ሄምፕ አስፈላጊ ዘይት በብዛት ያመርታል!

አልሎፕሬግኖኖሎን

ደረጃ መስጠት: ምድብ:

አልፕሬግጋኖኖሎን ፣ ሴፕራኖሎን እና ኢሶፕሬጋኖኖሎን በመባልም የሚታወቀው የስቴሮይድ ተቃዋሚ እና የ 11-betahydroxysteroid dehydrogenase ዓይነት 1 (11β-HSD1) G

የምርት ማብራሪያ

መሰረታዊ ባህሪዎች

የምርት ስም አልሎፕሬግኖኖሎን
E ስትራቴጂ ቁጥር 516-55-2 TEXT ያድርጉ
ሞለኪዩላር ፎርሙላ C21H34O2
የቀመር ክብደት 318.5
ተመሳሳይ ቃላት ኤን.ኤስ.ሲ-97078; U-0949; ዩሲ -1010; NSC97078; U0949; ዩሲ1010; ኤን.ኤስ.ሲ 97078; U 0949; ዩሲ 1010; ኢሶፕሬጋኖኖሎን; አልሎግሬግኖኖሎን; ሴራኖሎን; 516-55-2; 5alpha- እርግዝና -3 ቤታ-ኦል -20-አንድ
መልክ ነጭ ዱቄት
የማከማቻ እና አያያዝ ደረቅ ፣ ጨለማ እና ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት) በ 0 - 4 ሴ ወይም ለ -20 ሴ ለረጅም (ከወራት እስከ ዓመታት) ፡፡

 

Allopregnanolone መግለጫ

አልፕሬጋኖኖሎን ፣ ሴፕራኖሎን እና ኢሶፕሬጋኖኖሎን በመባልም የሚታወቀው የስቴሮይድ ተቃዋሚ እና የ 11-betahydroxysteroid dehydrogenase ዓይነት 1 (11β-HSD1) ን የሚያስተካክል የ GABA ተቀባይ ነው። ሴፕራኖሎን የአልፖሬጋኖኖሎን (ALLO) ውጤቶችን የሚያስተካክል በተፈጥሮ በሰውነት ውስጥ በተፈጥሮ የተሠራ ኃይለኛ የነርቭ ሕክምና ድብልቅ ነው ፡፡ ALLO ከቱሬቴ እስከ ኦ.ሲ.ዲ ፣ ፒቲኤስዲ ፣ አስገዳጅ ቁማር ፣ ሱስ ፣ PMDD ፣ የወር አበባ ማይግሬን በመሳሰሉ በጭንቀት እና በግዳጅ-ነክ ሁኔታዎች ውስጥ የተካተተ ኃይለኛ ኒውሮስቴሮይድ ነው ፡፡

 

የተግባር Allopregnanolone ዘዴ

የሞለኪውላዊ ግንኙነቶች

አልሎግሬጋኖኖሎን በተፈጥሮ ውስጥ የሚከሰት የእርግዝና መከላከያ ኒውሮስቴሮይድ ነው ፡፡ የተሠራው ከፕሮጄስትሮን ነው ፣ እናም በ GABAA ተቀባይ ላይ የ γ-aminobutyric acid (GABA) እርምጃ አዎንታዊ የአልጄስቲካዊ ሞዲተር ነው ፡፡ አልፖሬግኖኖሎን እንደ ‹ቤንዞዲያዛፒን› ያሉ የ GABA እርምጃ እንደ ‹ቤባዞዲያዛፔን› ያሉ ሌሎች የ GABA እርምጃ አወንታዊ የአልጄሮቲክ ማወላወሎች ጋር ተመሳሳይ ውጤት አለው ፣ ይህም ጭንቀት ፣ ማስታገሻ እና ፀረ-ጭንቀትን ያካትታል ፡፡ የ GABAA ተቀባይን በጥሩ ሁኔታ በማስተካከል እና በ ‹GABAA› ተቀባይ ላይ በርካታ አዎንታዊ የአለርጂ ሞላተሮች እና የአጋኒስቶች እርምጃን በማስተካከል በተመጣጣኝ ሁኔታ የተሠራ አልፖሬግኖኖሎን የነርቭ ፊዚዮሎጂ ሚና ይጫወታል ፡፡

አልሎፕሬጋኖኖሎን የ “GABAA” ተቀባይ እንደ ከፍተኛ ኃይለኛ አወንታዊ የአልትራስተር ማስተካከያ ነው ፡፡ አልፖሬግኖኖሎን ፣ እንደሌሎች እንደ ‹THDOC› ን የሚያነቃቁ ኒውሮስቴሮይዶች ሁሉ ፣ ሁሉንም የ GABAA ተቀባይ ተቀባይ አስተላላፊዎችን በጥሩ ሁኔታ የሚያስተካክል ቢሆንም ፣ those ንዑስ ክፍሎችን የያዙ ኢሶፎርማቶች ከፍተኛውን ጥንካሬ ያሳያሉ ፡፡ ምንም እንኳን የዚህ እርምጃ አንድምታዎች ግልፅ ባይሆኑም አልሎፕሬጋኖኖሎን የ GABAA-ρ ተቀባይ እንደ አወንታዊ የአልጄሪያ ሞዲተር ሆኖ ተገኝቷል ፡፡ እድገ እንደ የጌባ ተቀባይ, allopregnanolone, ላይ እርምጃ በተጨማሪ, በምሕዋራቸው ተቀባይ የሆነ አሉታዊ allosteric modulator መሆን የታወቀ, እና ደግሞ 5-HT3 receptor የሆነ አሉታዊ allosteric modulator ሆኖ ይመስላል ነው. ከሌላው ከሚያስከትሉት ኒውሮስቴሮይዶች ጋር አልሎግሬግኖኖሎን ኤን ኤም ዲኤን ፣ ኤምኤምኤ ፣ ካይኔት እና ግሊሲን ተቀባይን ጨምሮ በሌሎች የሊንታድ ጌት ion ሰርጦች ላይ ብዙም ወይም ምንም እርምጃ ያለ አይመስልም ፡፡

 

የፀረ-ነፍሳት ተፅእኖዎች

እንደ ብሬክሳኖሎን ያሉ ኒውሮስቴሮይድ የ ‹GABAA› ተቀባይ ተቀባይ ፓም / ፀረ-ድብርት ውጤቶች ያሉት ዘዴ አይታወቅም ፡፡ እንደ ቤንዞዲያዛፒን ያሉ ሌሎች የ GABAA ተቀባይ ፓምዎች እንደ ፀረ-ድብርት አይታሰቡም እናም ምንም የተረጋገጠ ውጤታማነት የላቸውም ፣ ምንም እንኳን ክሊኒኮች ከዚህ በፊት አልፕራዞላም ለድብርት ቢሾሙም ፡፡ ኒውሮስቴሮይድ የ ‹GABAA› ተቀባይ ፓም ከ ‹GABAA› ተቀባዮች እና ንዑስ-ሕዝቦች ጋር ከቤንዞዲያዜፒኖች በተለየ ሁኔታ እንደሚገናኝ ይታወቃል ፡፡ እንደ ምሳሌ ፣ የ ‹GABAA› ተቀባይ-አቅመ-ቢስ ኒውሮስቴሮይዶች δ ንዑስ ክፍል የያዙ የ GABAA ተቀባዮችን በተሻለ ሁኔታ ዒላማ ማድረግ እና በ GABAA ተቀባዮች አማካይነት የሽምግልና እና የፊዚክስ መከልከልን ያጠናክራሉ ፡፡ እንዲሁም እንደ አልፖሬግኖኖሎን ያሉ ኒውሮስቴሮይዶች የፀረ-ድብርት ውጤቶችን ለማስታረቅ የሽፋን ሽፋን ፕሮጄስትሮን ተቀባዮች ፣ የቲ-ዓይነት የቮልት የካልሲየም ቻነሎች እና ሌሎችን ጨምሮ በሌሎች ዒላማዎች ላይ እርምጃ ሊወስዱ ይችላሉ ፡፡

 

የአልሎፕሬጋኖኖሎን ትግበራ

አልlopregnanolone በአንጎል ላይ የሚሠራ በተፈጥሮ የተሠራ ስቴሮይድ ነው ፡፡ እንደ መድኃኒት ፣ ዙልሬሶ በሚለው ስያሜ የሚሸጥ ሲሆን የድህረ ወሊድ ድብርት ለማከም ያገለግላል ፡፡ በሕክምና ቁጥጥር ስር ከ 60 ሰዓታት በላይ በሆነ የደም ሥር ውስጥ በመርፌ ጥቅም ላይ ይውላል ፡፡

የአልፕሬግኖኖሎን የጎንዮሽ ጉዳቶች ማስታገሻ ፣ እንቅልፍ ፣ ደረቅ አፍ ፣ ትኩስ ብልጭታዎች እና የንቃተ ህሊና መጥፋት ሊሆኑ ይችላሉ ፡፡ ይህም አንድ neurosteroid ነው እና በጊብዓም receptor የሆነ አዎንታዊ allosteric modulator, ወደ inhibitory ንጎል γ-aminobutyric አሲድ (የጌባ) ዋና ባዮሎጂያዊ ዒላማ ሆኖ ይሠራል.

አልሎፕሬጋኖኖሎን እ.ኤ.አ. በ 2019 በዩናይትድ ስቴትስ ውስጥ ለሕክምና አገልግሎት እንዲውል ተፈቅዶለታል ፡፡ የአሜሪካ የምግብና የመድኃኒት አስተዳደር (ኤፍዲኤ) የመጀመሪያ-መደብ መድኃኒት ነው ፡፡ ረጅሙ የአስተዳደር ጊዜ እንዲሁም ለአንድ ጊዜ ሕክምና የሚደረገው ወጪ ለብዙ ሴቶች ተደራሽነት ላይ ሥጋት ፈጥሯል ፡፡

 

ማጣቀሻ

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS በአንድ ጊዜ የአልፕሬግናንኖሎን ትንተና, በሰው ልጅ ፕላዝማ ውስጥ ኤፒሊያlopregnanolone ፣ pregnanolone ፣ dehydroepiandrosterone እና dehydroepiandrosterone 3-sulfate። ሥነ ሕይወት ጥናት 2017 ማርች; 9 (6): 527-539. አያይዝ: 10.4155 / bio-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] ሆሪሺታ ቲ ፣ ያናጊሃራ ኤ ፣ ኡኖ ኤስ ፣ ሶዶ ዩ ፣ ኡዞዞን ዮ ፣ ኦኩራ ዲ ፣ ሚናሚ ቲ ፣ ካዋሳኪ ቲ ፣ ሳታ ቲ ኒውሮስቴሮይድስ አልፖሬጋኖኖሎን ሰልፌት እና ፕሪኖኖሎን ሰልፌት በነርቭ ኒውሮናል ቮልት-ሶኬት ሶድየም ንዑስ ክፍል ላይ ልዩ ልዩ ተጽዕኖዎች አላቸው ሰርጦች Nav1.2 ፣ Nav1.6 ፣ Nav1.7 እና Nav1.8 በ xenopus oocytes ውስጥ ተገልፀዋል ፡፡ ማደንዘዣ. 2014 ሴፕቴምበር; 121 (3): 620-31. ዶይ: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] ዞሩምስኪ ሲኤፍ ፣ ፖል ኤስ.ኤም. ፣ ኮቪ ዲኤፍ ፣ ሜኔኒክ ኤስ (ኖቬምበር 2019) ኒውሮስቴሮይድስ እንደ ልብ ወለድ ፀረ-ድብርት እና ጭንቀት-አልባነት-GABA-A ተቀባዮች እና ከዚያ ባሻገር ፡፡ የጭንቀት ኒውሮባዮሎጂ. 11: 100196. ዶ: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] ዋርነር ፣ ኤም.ዲ. ፒያቦዲ ፣ ሲኤ; ኋይትፎርድ ፣ ኤች; ሆልስተር, ሊ (ኤፕሪል 1988). "አልፓራዞላም እንደ ፀረ-ድብርት". ክሊኒካል ሳይካትሪ ጆርናል. 49 (4): 148-150. ISSN 0160-6689 እ.ኤ.አ. PMID 3281931 እ.ኤ.አ.

[5] ስሪሱራፓንት ፣ ኤም. Boonyanaruthee, V. (1997). አልፕሮዞላም እና መደበኛ የመንፈስ ጭንቀት መድሃኒቶች በዲፕሬሽን ሕክምና ላይ-የፀረ-ድብርት ተፅእኖ ሜታ-ትንተና ፡፡ የግምገማዎች እና የስርጭት ማዕከል (ዩኬ) ፡፡ PMID 9175386 እ.ኤ.አ.

[6] ሬዲ ዲኤስ (2010)። ኒውሮስቴሮይድስ-በሰው አንጎል እና በሕክምና አቅም ውስጥ ጤናማ ያልሆነ ሚና ፡፡ ፕሮግ የአንጎል Res. በአንጎል ምርምር ውስጥ እድገት. 186. ገጽ 113-37. ዶይ: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al. (ሰኔ 1997). ኒውሮስቴሮይድስ በመዳፊት እና በ thalamic synaptosomes ውስጥ የኒኮቲክ ተቀባይ ተቀባይ ተግባርን ያስተካክላል ”፡፡ ጆርናል ኦቭ ኒውሮኬሚስትሪ 68 (6) 2412-23 ፡፡ ዶይ: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735 እ.ኤ.አ.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone እና የፕሪኖኖሎን አናሎግዎች በ C ቀለበት የተሻሻሉ-ጥንቅር እና እንቅስቃሴ። ጄ ሜድ ኬም. እ.ኤ.አ. 2013 ማርች 28 ፤ 56 (6) 2323-36 ፡፡ ዶይ: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.