የአሜሪካ የቤት ውስጥ መላኪያ, ካናዳ የቤት ውስጥ ማስተላለፊያ, የአውሮፓውያን የቤት አቅርቦት

Epacadostat (INCB024360) ዱቄት

ደረጃ መስጠት:
5.00 ውጪ 5 በዛላይ ተመስርቶ 1 የደንበኛ ደረጃ
SKU: 1204669-58-8. ምድብ:

AASraw በሲጂጎ ደንብ እና ክትትል የሚደረግበት የጥራት ቁጥጥር ስርዓትን ከግምባዛነት እና ከኤግዛቢስታት (INCB024360) ዱቄት (1204669-58-8) አመጋገብ ጋር ማቀናጀትና ከምርቱ ጋር ማቀናጀት ነው.

የምርት ማብራሪያ

Epacadostat (INCB024360) የቀመር ቪዲዮ


Epacadostat (INCB024360) ዱቄት ታሪኮች

ስም: Epacadostat (INCB024360) ዱቄት
CAS: 1204669-58-8
የሞለኪዩል ቀመር: C11H13BrFN7O4S
የሞለሰል ክብደት: 438.23
የበሰለ ነጥብ: 151-153 ° C
የማከማቻ ቋት -20 ° C ፍሪጅ
ቀለም: ነጭ እስከ ነጭ ዱቄት


Epacadostat (INCB024360) በአጠቃቀም ውስጥ

ስሞች

ኤፒካዶትታል ዱቄት; IDO አግኚ 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

ኤፒካዶስታድ ዱቄት አጠቃቀም

ኤክካዳስቶት ዱቄት የደም ምርመራን እና የፀረ-ኢንፕሊንሲንግ እንቅስቃሴን የሚያጠቃልል የኦርኖላሚኒን ኤክስሮኒክስ ኤክስኪንዲንዲን እና የኒንዳላሚኒን ኤክስኬን ኢዮሲጂኔዜስ (IDO2,3) አሲድ ነው. Epacadostat ዱቄት ዱቄት ዒላማዎች እና ከኤቲስቶንፋን ወደ ኪኒንነን ለማጣራት ኃላፊነት ያለው IDO1 ጋር የተያያዘ ነው. IDO1 ን በመግደል እና በካንሰሩ ሕዋሶች ውስጥ ኪኒረንዲን በመቀነስ, INCB1 የዴንቴክቲክ ሴሎች, የኔኬክ ህዋሳት እና T-lymphocytes እና እንዲሁም Interferon (አይ.ኤን.ኤን.ዲ) ምርትን ጨምሮ የተለያዩ በሽታዎችን የመከላከል አቅምን ያጠናክራሉ እንዲሁም ይንቀሳቀሳሉ. በቆምጥ በተያያዙ የቁጥጥር ቴል ሴሎች (ትሪስ). በብዙ ካንሰሮች ውስጥ የሚታከለው የሰውነት በሽታ መከላከያ ስርዓት መቆጣጠሪያው IDO024360 የሚባለውን የነርቭ ሴሎች እድገት ሊያሳድገው ይችላል. IDO1 በተለያዩ የጡንቹ ሕዋስ ዓይነቶች እና ዲሲዎች ላይ በጣም የተጋለጠ ነው.

የ INCB024360 ዱቄት የ HL, Melanoma, Glioblastoma, Mucosal Melanoma እና Ovarian Carcinoma ሕክምናዎችን ለማጥናት በሚረዳ ሙከራ ውስጥ ጥቅም ላይ ውሏል.

በ INCB024360 ዱቄት ላይ ማስጠንቀቂያ

መረጃው ኢንካቲ / Epacadostat ዱቄት / ንጥረ-ነገርን በማድረጉ ሂደት ላይ እምነት አለው. ቲሞሮች የሰውነት በሽታ የመከላከል ስርዓትን ለማዳን የ IDO1 ኢንዛይም አቆሙ. ኤፒካዶድት ዱቄት ይህ ኢንዛይንን ይህን ሽግግር ለመቀነስ ይረዳል, ይህም በሽታ የመከላከል ስርአቱ ሙሉ ኃይሉን እንዲመታ ይረዳል. መላምትን ለማረጋገጥ ተጨማሪ መረጃ እንደሚያስፈልግ ቢታወቅም, ይህ ለሞሞ-ኢንኮሎጂ ገበያ ዥንጉርጉር ተፅዕኖ ሊኖረው ይችላል.

የ Incyte መረጃ ከተመዘገበው ሜክሲዮ እና አረቭ ጋር በተቀላቀለበት ሁኔታ ባለፈው አመት መጀመርያ በከፍተኛ ሁኔታ በሜካኖማ ህመምተኞች የፒኤንኤኤን ጥንካሬ በከፍተኛ ሁኔታ የ FDA ውጥን አግኝቷል.

በክሊኒካዊ ሙከራዎች መካከል በፒኤፍኤስ ውጤቶች መካከል ያለው ትንሽ ልዩነት ለ Incyte ጠረጴዛ ይተረጉማል ብለው ያስባሉ. ብሪስቶል-ሜርስስ የፍርድ ሂደቱ ታማሚ የሆኑ ታካሚዎች የታዘዘ ሲሆን በአንጻሩ ግን Incyte ጥናት ውስጥ የተካተቱ አንዳንድ ጉዳዮች ከዚህ በፊት ታይተዋል. የኢንሆሴቲን ሕክምና-ናቢቪዥን የሕዝብ ብዛት ወደ ሚድያ PFS ለመድረስ ገና ቢሆንም በስድስት, በ 12 እና በ 18 ወር ውስጥ የተገኘው ግኝቶች የ Opdivo-Yervoy ውጤትን በተሻለ መንገድ ለማሳየት እየተጠባበቁ ነው.

ኢንኪየንት የቢሮል-ሚርስንስን የተሻለነት ለመከራከር የደህንነት መረጃን ሊያመለክት ይችላል. የ 17% የሚሆኑ ታካሚዎች የደረጃው ሦስት ወይም ከከፋ ሁኔታ ጋር የተያያዙ ተለዋጭ ያልሆኑ ድርጊቶች ሪፖርት ተደርጓል. ይህም በዚህ ዓመት መጀመሪያ ላይ በተደረገው ዝማኔ በ 3 ኛ ወይም በአራት አስደንጋጭ ክስተቶች ከ "58%" ጋር የተገናኘው የብሪስቶል-ሚርስስ ጥምርነት ከሚመጡት ውጤቶች ጋር ያመሳስላል.

ተጨማሪ መመሪያዎች

Epacadostat ዱቄት ይህ ቲ ለማስፋፋት ታይቷል .2,3 ተያያዥ ኢንዛይሞች ላይ IDO1 ወይም tryptophan 1-dioxygenase (ማቆያ) ትንሽ እንቅስቃሴ የሚያሳይ HeLa ሕዋሳት ውስጥ 50 ኤም አንድ IC7.1 ዋጋ ጋር indoleamine 2-dioxygenase 2,3 (IDO1) የሆነ አጋቾች ነው እንዲሁም የተፈጥሮ ገዳይ-ሴል ዕድገት, IFN-γ ምርት ለመጨመር, እንዲሁም ደግሞ ዕጢ አሰራርን ይችላሉ dendritic ሕዋሳት ወይም ዕጢ cells.1 Epacadostat ፓውደር ወይ ጋር የሰው እንደሚጥሩ lymphocytes አንድ coculture ሥርዓት ውስጥ ሕዋሳት -like የቁጥጥር ቲ (Treg) ወደ ልወጣ ለመቀነስ በሊንፍ-ሴቲክ ጥገኛ በሌለው የጡንቻ ሴል ውስጥ በእብጠት የሚይዙ አይጦች.

በቃለ-ምህረት እና በፀረ-ሙቀት ማስተባበር / ኢንፌክሽነሪንግ / እንቅስቃሴዎች ኢንዶሊክሚን ኢንዲንሲን (NDL2,3-dioxygenase (IDO1)) የሚባል ሓይነር ያለው የሃይድሮአሚኒዲን እና አንቲን INCB024360 ዱቄት ዒላማውን እና ሙከራውን ወደ ኪዩኒን (Kynurnine) ለማጣራት ተጠያቂ ለሆነው IDO1 ጥብቅ ነው. IDO1 የሚጠየቀው ስራ እና ዕጢ ሴሎች, Epacadostat ፓውደር ይጨምራል ውስጥ kynurenine እየቀነሰ እና አሸን እና የተለያዩ በሽታ ተከላካይ ሕዋሳት ማግበር, dendritic ህዋሳት (DCS), NK ሴሎች, እና T-lymphocytes ጨምሮ, እንዲሁም interferon (IFN) ምርት, እና አድሶ በ ከዕጢን ጋር የተያያዘ ተቆጣጣሪ ቲ ሴሎች መቀነስ (ትሪስ). በብዙ ካንሰሮች ውስጥ የሚታከለው የሰውነት በሽታ መከላከያ ስርዓት መቆጣጠሪያው IDO1 የሚባለውን የነርቭ ሴሎች እድገት ሊያሳድገው ይችላል. IDO1 በተለያዩ የጡንቹ ሕዋስ ዓይነቶች እና ዲሲዎች ላይ በጣም የተጋለጠ ነው. ይህንን ወኪል በመጠቀም ንቁ ክሊኒካዊ ሙከራዎችን ይፈትሹ.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) በዚህም የካንሰር ሕዋሳት የመከላከል ክትትል ለማስወገድ በመፍቀድ ዕጢ ዕድገት ማመቻቸት, የቁጥጥር ቲ ሴል ትውልድ በማስተዋወቅ እና effector ቲ ሴል አግብር በማገድ ፀረ-ዕጢ በሽታ የመከላከል ምላሽ modulates አንድ ቁልፍ immunosuppressive ኢንዛይም ነው. ኤፒካዶትድ ዱቄት እብጠቱ በሽታ አምጪ ተሕዋስያንን የሚቆጣጠረው IDO1 ኤንዛይም በመመርመር, በጣም ኃይለኛ እና በሚመረጥ የምግብ አይነምድር ነው. በአንድ ነጠላ ክንድ ጥናት ውስጥ የ INCB024360 ዱቄት እና የሰውነት መከላከያን መቆጣጠርያ መቆጣጠሪያ ፀባያ ያላቸው ሰዎች እምቅ ችሎታ የሌላቸው ወይም ለከባድ ሜታኖማ በሽተኞች ማረጋገጫ ናቸው. በነዚህ ጥናቶች ውስጥ የ INCB024360 ዱቄት ከሲኤፍአር-4 መከላከያው ipilimumab ወይም ከ PD-1 መከላከያ KEYTRUDA የተሻሻለ ምላሽ ተመን ጋር ተዳምሮ ከተመረጡት የክትትል መከላከያ እገዳዎች ጥናት ጋር ሲደመር.

በ ዙር እኔ እስከ ግኝቶች መሠረት, ስኩዌመስ ሴል ራስ እና አንገቱ (SCCHC) መካከል ካርስኖማ እና ሜላኖማ ጋር ሰዎች ጋር ታካሚዎች እንቅስቃሴ ተስፋ ምልክቶች nivolumab (Opdivo) ጋር አይዶ አጋቾች Epacadostat ፓውደር አሳይቷል በማጣመር / II ማሚቶ-204 ጥናት ላይ የቀረቡ የ 2017 ASCO ዓመታዊ ስብሰባ.

ድብድቆሽ (ክሬዲት) - ክሬዲት ሞኒኖማ (ክሬም), በታላቅ ክንድ, ክፍት ምልክት መለየት ላይ ለታመሙ ታካሚዎች የሴልቲክስ ድግግሞሽ መጠን (ORR) እና የ 63% ፍጹም የሆነ ምላሽ (ሲአር) በ SCCHC ውስጥ ባሉ, ORR ከ 5% እና የ CR ፍጥነቱ በ 23% ነበር. ከተመረጡት ታካሚዎች ውስጥ ኦቭቫን ካንሰር እና ኮሎሬክታል ካንሰር (ሲአርሲ) የተባሉት በሽተኞች ውጤታማ አልነበሩም.

"INCB024360 ፓውደር ሲደመር nivolumab ደረጃ II ሜላኖማ እና ራስ እና አንገቱ ከደጋፊዎቹ ስኩዌመስ ሴል ካርስኖማ ውስጥ ንቁ ነበር:" ጥናት ግሮዊንግ ካርል ዲ ሌዊስ, MD, ተባባሪ ፕሮፌሰር, የህክምና ኦንኮሎጂ, ኮሎራዶ Anschutz ህክምና ካምፓስ ዩኒቨርሲቲ ክፍል አለ. "PD-L1 ኤክስፕሬሽንና የ HPV ህይዎት ምንም ይሁን ምን ምላሽ ምላሽ ተገኝቷል. በውሂብ ቆረጣ ወቅት ሁሉም ምላሾች በሂደት ላይ ነበሩ. "

በጥናቱ የመጀመሪያ ደረጃ ላይ, ኤፒካዶትድ ዱቄት መጠን በየቀኑ ሁለት ጊዜ በቀን ሁለት ጊዜ በ 25 ሚኤም ኤም ኤም ውስጥ ወደ ሲኒን መላክ ሁለት ጊዜ ይወስድ ነበር. በሁለተኛው ክፍል ውስጥ, ታካሚዎች በየቀኑ ሁለት ጊዜ ሲሰላ ዘጠኝ ኤክስ ኤም እና የ 300 ሚሜ መድሃኒት በየቀኑ ሁለት ጊዜ ኤፒካዶስታድ ዱቄት ይቀበላሉ. Nivolumab መጀመሪያ ላይ በ 100 ኤክስ ኤም / ኪግ ውስጥ በያንዳንዱ 300 ሳምንታት ውስጥ ይካሄዳል, ይህም በጥናቱ ሁለተኛ ክፍል ላይ በየ 3 ሳምንታት ወደ 2 mg IV ይቀየር ነበር. ለደህንነት አስተማሪያችን ያቀረቡት ግኝቶች ከሁለቱም የጥናቱ ክፍሎች የተገኙ ሲሆን የምርመራ ግኝቶቹ በደረጃ 2 ከተዋሃዱት ውስጥ ነበሩ.

ያልተለመዱት ሜላኖማ (N = 40) ላላቸው ሕመምተኞች, ORR ከ "INCB100" ዱቄት (n = 6) በ "INCB024360 ዱቄት" ነበር, ይህ ቁጥር በከፊል የሚሰጡ ምላሾች ሙሉ በሙሉ የተካተቱት በ "100%" ነበር. በ 300-mg መጠን (n = 34), ORR ከ 56% እና የ CR ፍጥነቱ በ 6% ነበር. የበሽታ መቆጣጠሪያ ድግግሞሽ (ዲሲኤር, ORR ተቀጣጣይ በሽታ) በጠቅላላው 85% ነበር. የ PD-L1-ፖዘቲክ ዕጢዎች (n = 7) ላላቸው, ORR ከ PD-L71- አሉታዊ ቡድን (n = 29) ጋር 1% ጋር ሲነፃፀር 7% ነበር. ሁሉም ምላሾች በመደበኛ የ 16 + ሳምንታት አማካኝ የጊዜ ርዝመት ነበራቸው.

በ SCCHN ቡድን ውስጥ, በሽተኛው ≤2 የቀደሙ የሕክምና መስጫ ቀዶዎችን ከተቀበሉ, ኤክስኤር ከ 100-mg መጠን (n = 7) የ Epacadostat ዱቄት ነበር, 14% ነበር, ምንም ሲዲሲዎች የሉም, እና DCR ደግሞ 61% ነበር. በ 300-mg እጅ (n = 24) ORR ከ 25% ጋር, በ 1 CR እና በ DCR ከ 71% ጋር. PD-L1-ፖታስየም ዕጢዎች (n = 10) ያላቸው ሰዎች ORR ከ 30% እና አሉታዊ አጥንት ያላቸው (n = 8) ከ ORNUM13% ጋር ነበሩት. ሁሉም ምላሾች በሚንተናዊ ትንታኔ ውስጥ ነበሩ, ከሺያል የሺህዎች እኩል አማካኝ.

በኦክስቫንሰር ካንሰር የታወቁ ታካሚዎች በ 29, ORR ደግሞ 14% እና DCR ደግሞ 31% ነበር. የታካሚውን ህመምተኛ, BRCA-negative, PD-L1-positive በሽታን በሚታከምበት አንድ ታካሚ 1 CR. በ 26 CRC ውስጥ ያሉ ታካሚዎች, የማይክሮሶቶቴክላታዊ አለመረጋጋት (MSI) ያላቸው ያላቸው ሰዎች የ ORR ከ 25% ነበራቸው, እና የማይክሮስበተ ምልክት የተረጋጋ በሽታ ያለባቸው ሰዎች ምላሽ አላገኙም.

«INCB024360 ዱቄት plus nivolumab ባልታጠጡ የእንቁላል ካንሰር እና የሲአርካ ማቃጠል በሽተኞች ውስጥ ውጤታማነት ምልክት አላሳዩም» ሲል ሎዊስ ስለ ውጤቱ ተናግረዋል. ወደፊት የሚደረጉ የምርመራ ውጤቶችን በተመለከተ, "የመጀመሪያ ደረጃ ደህንነትና ውጤታማነት በሜላኖማ እና በ SCCHN ውስጥ በሚገኙ ታካሚዎች ላይ ናኖሎም / Epacadostat powder / በተቀነባበረ ህመምተኞች ላይ ተጨማሪ ምርመራን እንደሚደግፉ አስረድተዋል."

ኢፒካቶስታት ጥሬ ዱቄት

አነስተኛ ትዕዛዝ 10grams.
በመደበኛ ቁጥር (በ 1kg ውስጥ) ውስጥ ጥያቄው ከተከፈለ በኋላ በ 12 ሰዓቶች ውስጥ ሊላክ ይችላል.
ለትልቅ ትዕዛዝ (በ 1kg ውስጥ) ከክሬዲት በኋላ በ 3 ቀናት ውስጥ ሊላክ ይችላል.

INCB024360 ዱቄት ማሻሻጥ

በመጪው መጪ ለመቅረብ.


ኤፒካዶትድ ዱቄትን እንዴት እንደሚገዙ: ከኤኤስራቫን ውስጥ INCB024360 ዱቄትን ይግዙ

1. በኢሜይል አድራሻችን የጥያቄ መረጃ, ወይም የመስመር ላይ ዌብ ሳይትየደንበኛ አገልግሎት ተወካይ (CSR).
2.የጥያቄ ጥያቄዎንና አድራሻዎን ለማቅረብ.
3.Our CSR ጽሁፉን, የክፍያ ደረጃ, የመከታተያ ቁጥር, የአቀራረብ መንገዶች እና የተገመተው የመድረሻ ቀን (ETA) ያቀርብልዎታል.
4. ክፍያ ተጠናቅቋል እና ሸቀጦቹ በ 12 ሰዓቶች ውስጥ ይላካሉ (በ 10kg ውስጥ ለትዕዛዝ).
5.Goods ተቀብሏል እና አስተያየት ሰጥቷል.


ስለ ተገቢ ምርቶች ተጨማሪ ዝርዝር,እዚህ ጠቅ ለማድረግ እዚህ እንኳን ደህና መጡ.


=

COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) ዱቄት (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

የምግብ አዘገጃጀቶች

ኤፒካዶስታት ጥሬ የዱቄት ጥሬ አዘጋጅ:

ለማጣቀሻዎ የበለጠ መረጃ ለማግኘት የደንበኞቻችን ተወካይ (CSR) ለመጠየቅ.

ማጣቀሻዎች እና የምርት ጥቅሶች

Epacadostat (INCB024360) ዱቄት ይግዙ: ከ AASራ ፕሮፓጋንቶች የተቆራረጠ ምርምር

ለ 1 ግምገማ Epacadostat (INCB024360) ዱቄት

  1. ደረጃ የተሰጠው 5 5 ውጭ

    አሣፍ -

    Epacadostat (INCB024360) ዱቄት ፈለክ ነው

አንድ ግምገማ ያክሉ

የእርስዎ ኢሜይል አድራሻ ሊታተም አይችልም. የሚያስፈልጉ መስኮች ምልክት የተደረገባቸው ናቸው, *